Nootropic naturel complète CAS 790299-79-5 matières premières pharmaceutiques Masitinib de pureté supérieure pour le myélome multiple

Description :

Masitinib vise à ralentir la progression du SAL en réduisant l'inflammation. Un inhibiteur de kinase, masitinib bloque le degranulation communiqué par les cellules de mât, la libération des substances cytotoxiques qui pourraient plus loin endommager les nerfs de moteur. Lancé sur le marché par la Science d'ab sous le nom de Kinavet, le masitinib actuellement est employé pour traiter certains cancers chez les chiens. Il est important de noter que la société explore également l'utilisation de son inhibiteur de kinase dans beaucoup d'autres maladies, telles que la sclérose en plaques, l'Alzheimer et les différents types de cancer, notamment.
Masitinib est un inhibiteur efficace et sélectif de kinase de tyrosine visant le KIT qui est en activité, oralement bioavailable in vivo, et a la basse toxicité. Les tests cliniques de la phase II démontrent que Masitinib semble être efficace comme traitement principal de l'ESSENTIEL avancé avec des résultats comparables à l'imatinib en termes de sécurité et réponse. PFS et en particulier des données d'OS prouvent à promesse que le masitinib peut fournir les indemnités viables.
Masitinib, également connu sous le nom de masitinib de methotrexate, est étudié et développé par la Science d'ab, un alpha plaquette-dérivé de facteur de croissance/l'inhibiteur de kinase tyrosine de bêta-récepteur pour le traitement du myélome multiple, des tumeurs stromal gastro-intestinales et du cancer de la prostate. La drogue a eu respectivement, autorisé par FDA pour le traitement la maladie de cancer pancréatique et d'orphelins de SAL en 2009 et 2015. Le 8 août 2016, elle a qualifié en tant que drogue d'orphelin d'AME.

Application :

Masitinib est un genre de roman d'inhibiteurs administrés oraux de kinase de tyrosine qui pourraient être visés à immuniser les mastocytes et les macrophages cellulaires importants en empêchant une kinase. Basé sur son mécanisme unique d'action, le masitinib peut être développé pour l'application dans les tumeurs, les maladies inflammatoires et certaines maladies de système nerveux central. En oncologie, due à son effet d'immunothérapie, Masitinib peut affecter la période de survie des cancéreux (administration simple ou en combination avec la chimiothérapie). Par l'action sur des mastocytes et le microglia, et autre empêcher l'activation du processus inflammatoire, Masitinib est efficace contre de certains désordres de système nerveux inflammatoire et central aussi bien que symptômes liés à la dégénérescence de ces maladies.

Masitinib, à une concentration du ≤ 500 nanomètre, c'est un genre d'inhibiteurs concurrentiels de triphosphate d'adénosine. Masitinib peut également effectivement empêcher le PDGFR de recombinaison et la kinase intracellulaire Lyn, et le FGFR3. Cependant, Masitinib exerce un effet inhibiteur faible sur ABL et c-FMS. Masitinib agit sur la De-granulation, la production de cytokine, et la migration de mastocyte de moelle avec l'effet inhibiteur étant beaucoup plus fort que l'imatinib. En cellules Ba/F3 exprimant le KIT de type sauvage humain, Masitinib peut empêcher la prolifération cellulaire causée par de SCF (facteur de cellule souche) avec un IC50 étant 150 nanomètre et une valeur IC50 d'être plus grand que le μM 10 quand empêcher l'IL-3 a stimulé la prolifération. En cellules Ba/F3 exprimant PDGFR-α, Masitinib est capable d'empêcher la phosphorylation de tyrosine de prolifération stimulée par PDGF-BB et de PDGFR-alpha avec un IC50 de 300 nanomètre. Masitinib agit sur des variétés de cellule de tumeur de mastocyte et BMMC, et empêche également la phosphorylation stimulée de la tyrosine humaine de KIT. Masitinib entre en vigueur sur les cellules Ba/F3 pour supprimer les mutations fonctionnelles Kit-acquises qui incluent des mutations de V559D et des mutations Δ27 avec IC50s de 3 et de 5 nanomètre, respectivement. Masitinib empêche la prolifération cellulaire des variétés de cellule de tumeur de mastocyte comprenant les cellules HMC-1α155 et FMA3 avec l'IC50 de 10 et de 30 nanomètre, respectivement. Masitinib agit sur deux nouvelles variétés de cellule d'ISS, empêche la croissance de cellules et la phosphorylation de PDGFR, indiquant que Masitinib empêche des variétés de cellule primaires et métastatiques d'ISS et est utile dans la gestion clinique de l'ISS. 30 mg/kg Masitinib, en agissant sur le Ba/F3 a transplanté le modèle de tumeur exprimant Δ27, sont capables d'empêcher la croissance de tumeur et d'améliorer la période de survie du milieu de culture, et sont non-toxiques au coeur et au gène. L'administration par voie orale quotidienne de 12,5 mg/kg Masitinib améliore tout le TTP (la tumeur développée avec du temps). Quand le Masitinib et le gemcitabine sont employés en association pour lutter contre la prolifération des anti-gemcitabine variétés de cellule pendant la prolifération Paca2 et Panc1 de Mia, ils montrent des effets synergétiques.